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美洛昔康片（莫樂新）

通用名稱：美洛昔康片

商品名稱: 莫樂新

英文名稱：Meloxicam Tablets

漢語拼音：Meiluoxikang Pian

?前一個： 頭孢拉定膠囊（滅達）

?后一個： 注射用頭孢呋辛鈉（優(yōu)樂新）

核準日期：2007年03月06日

修改日期：2010年10月01日

修改日期：2012年10月01日

美洛昔康片說明書

請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用

【藥品名稱】

通用名稱：美洛昔康片

商品名稱: 莫樂新

英文名稱：Meloxicam Tablets

漢語拼音：Meiluoxikang Pian

【成    份】

本品主要成份：美洛昔康。

化學名稱： 2-甲基-4-羥基-N-（5-甲基-2-噻唑基）-2H -1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物。

化學結構式：

分子式：C14H13N3O4S2

分子量：351.42

【性    狀】

本品為淡黃色或黃色片。

【適 應 癥】

本品適用于類風濕性關節(jié)炎和疼痛性骨關節(jié)炎（關節(jié)病、退行性骨關節(jié)病）的癥狀治療。

【規(guī)    格】

7.5mg。

【用法用量】

僅限于成人使用，用水或流質(zhì)送服吞咽，每日最大建議劑量為2片（15mg）。對于不良反應有可能增加的病人，治療開始劑量每日1片（7.5mg）；對于嚴重腎衰竭的病人透析時，每日劑量不應超過1片（7.5mg）。

類風濕性關節(jié)炎：每日一次，每次2片（15mg），根據(jù)治療后反應，劑量可減至一次1片（7.5mg），一日一次；

骨關節(jié)炎：每日一次，每次1片（7.5mg），如果需要，劑量可增至一次2片（15mg），每日一次。

【不良反應】

使用本品出現(xiàn)或可能出現(xiàn)的不良反應：

    1.胃腸道：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉，短暫的肝功能指標異常（如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高），食道炎、胃十二指腸潰瘍，隱性或肉眼可見的胃腸道出血，胃腸道穿孔，結腸炎；

    2.血液：貧血、白細胞減少和血小板減少；

    3.皮膚：瘙癢、皮疹，口炎、蕁麻疹，感光過敏；

    4.呼吸道：急性哮喘；

    5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：輕微頭暈、頭痛，眩暈、耳鳴、嗜睡；

    6.心血管：水腫，血壓升高、心悸、潮紅；

7.泌尿生殖系統(tǒng)：腎功能指標異常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。

【禁    忌】

以下情況禁用：

已知對本品過敏的患者。

嚴重肝功能不全者。

非透析嚴重腎功能不全者。

兒童和年齡小于15歲的青少年。

孕婦或哺乳者。

服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、鼻腔息肉、血管水腫、蕁麻疹或過敏反應的患者。

禁用于管狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。

有應用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。

有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者。

重度心力衰竭患者。

【注意事項】

具有上消化道病史和正在使用抗凝劑的病人慎用，若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用本品。

對出現(xiàn)粘膜與皮膚不良反應的病人應特別注意，并且考慮停止使用本品。

腎血流和血容量減少的病人慎用。

對晚期腎衰竭血液透析病人使用本品的劑量不應高于7.5毫克。

    如出現(xiàn)顯著或持續(xù)的血清轉(zhuǎn)氨酶或其它肝功能參數(shù)升高者應停用本品。

    對可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者慎用。

當使用本品后出現(xiàn)不良反應如眩暈和嗜睡時，建議限制駕車和機械操作等活動。

避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。

根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。

在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。

針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應采取的步驟。

患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應該馬上尋求醫(yī)生幫助。

和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監(jiān)測血壓。

有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用

NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時，應停用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳者等禁用。

【兒童用藥】

兒童和年齡小于15歲的青少年等禁用。

【老年用藥】

與使用其它NSAID一樣，對可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者應慎用。

【藥物相互作用】

大劑量的其它的NSAID包括水楊酸鹽：同時使用一種以上的NSAID可能通過協(xié)同作用而增加胃腸道潰瘍及出血的可能性。

口服抗凝劑，氨芐噻哌啶，系統(tǒng)的使用肝素、溶栓劑，可增加出血的可能。如果上述合并用藥不可避免，必須密切監(jiān)視抗凝劑的作用。

鋰：NSAID據(jù)報道可增加鋰的血漿濃度。故建議在開始使用、調(diào)節(jié)和停用本品時監(jiān)控血漿鋰水平。

氨甲蝶呤：與其它的NSAID相似，本品會增加氨甲蝶呤的血液毒性。在這種情況下，建議嚴格監(jiān)控血細胞數(shù)。

避孕：據(jù)報道，NSAID會降低宮內(nèi)避孕器的效能。

利尿劑：用NSAID時，可能使因利尿脫水患者發(fā)生急性腎功能不全，故使用本品和利尿劑的病人應補充足夠的水，在治療開始前還應監(jiān)控腎功能。

抗高血壓藥（例如：β受體阻斷劑，ACE抑制劑，血管舒張藥，利尿劑）：有報道用NSAID治療期間，通過抑制致血管舒張作用的前列腺素使得抗高血壓藥作用降低。在胃腸道中消膽胺與本品可結合可加快美洛昔康的排除。

通過腎前列腺素間接的作用NSAID會提高環(huán)孢菌素的腎毒性，在結合治療期間要測定腎功能。

同時使用抗酸藥，西咪替丁，地高辛和速尿時沒有觀察到有關的藥代動力學之間相互作用。

與口服降糖藥的相互作用不能排除。

【藥物過量】

因為沒有已知的解毒藥，所以在過劑量情況時應采取胃排空及支持療法。有臨床試驗表明消膽胺可促進本品的排泄。

【藥理毒理】

藥理作用：

美洛昔康為非甾體抗炎藥。在動物模型上具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用，其機理可能與抑制前列腺素的合成有關。

毒理研究：

致癌性：大鼠連續(xù)經(jīng)口給予美洛昔康0.8mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床劑量的0.4倍，下同）104周，小鼠連續(xù)經(jīng)口給予美洛昔康8mg/kg/日（相當于人臨床劑量的2.2倍）連續(xù)經(jīng)口給藥99周，均未見有致癌作用。

遺傳毒性：Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠經(jīng)口給予美洛昔康，劑量分別達9mg/kg/日和5mg/kg/日（分別相當于成人臨床劑量的4.9倍和2.5倍）時，對雌性和雄性大鼠的生育力無明顯影響。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎發(fā)育初期經(jīng)口給予美洛昔康劑量≥1mg/kg/日（相當于成人臨床劑量的0.5倍）時死胎率升高。家兔在整個器官形成期經(jīng)口給予美洛昔康60mg/kg/日（相當于人臨床劑量的64.5倍）可導致心臟間隔缺損（此為很少見的現(xiàn)象）的發(fā)生率升高，劑量≥5mg/kg/日（相當于人臨床劑量的5.4倍）時死胎率升高。大鼠器官形成期經(jīng)口給予劑量達4mg/kg/日（相當于人臨床劑量的2.2倍）時未見致畸性，但劑量≥1mg/kg/日時死胎率升高。美洛昔康可通過胎盤屏障。目前尚無美洛昔康充分和嚴格對照的在孕婦進行的臨床研究，但從動物的結果來看，妊娠期間不應服用美洛昔康，除非其潛在利益大于對胎兒的潛在危險性時。

大鼠在妊娠后期和授乳期經(jīng)口給予美洛昔康≥0.125mg/kg/日（相當于成人臨床劑量的0.07倍）時可導致出生指數(shù)、活產(chǎn)率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未進行可評價美洛昔康對動脈導管關閉影響的臨床研究，應避免在懷孕的第6-9個月使用美洛昔康。

目前尚未進行美洛昔康在人乳汁中分泌情況的研究，但美洛昔康在大鼠乳汁中的濃度高于其血漿濃度。鑒于美洛昔康對哺乳期嬰兒潛在的嚴重不良反應，在考慮美洛昔康對母親的重要性后，決定是否停止哺乳或停止用藥。

【藥代動力學】

單次口服本品15mg后的藥代動力學參數(shù)如下：t1/2為24.23±7.44小時；Tmax為5.15±0.59小時；Cmax為2630.68ng/ml；AUC0-96為67061.24±16978.62ng/ml·h。本品代謝徹底，從糞便中排泄的原形物少于每日劑量的5%；約一半是從尿中排出，其余的從糞便中排出；平均血漿清除率為8ml/min，老年人的清除率降低，分布體積小，個體間差異可達到30-40%。

【貯    藏】

遮光、密封保存。

【包    裝】

鋁塑包裝。10片/板，1板/盒；10片/板，2板/盒；7片/盒，1板/盒；7片/盒，2板/盒。

【有 效 期】

24個月。

【執(zhí)行標準】

    《中國藥典》2010年版第一增補本

【批準文號】

國藥準字H20030392

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：蘇州中化藥品工業(yè)有限公司

生產(chǎn)地址：江蘇省蘇州高新區(qū)永安路66號

郵政編碼：215151

電話號碼：0512-68250075/66060668

傳真號碼：0512-68251514