【藥品名稱】

通用名稱：頭孢呋辛酯片

商品名稱：伏樂新

英文名稱：Cefuroxime Axetil Tablets

漢語拼音：Toubaofuxinzhi Pian

【成份】

本品主要成份為頭孢呋辛酯。

化學名稱：(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,（1RS）-1-乙酰氧基乙酯。

化學結構式：

分子式：C20H22N4O10S

分子量：510.48

【性狀】 

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應癥】

本品適用于治療由敏感細菌引起的下列感染性疾病。（頭孢呋辛酯的敏感性存在差異，應該咨詢可適用的地理、時間和當地敏感性數據，見【藥理毒理】部分）

1.急性扁桃體炎、咽炎和急性細菌性鼻竇炎：由化膿性鏈球菌敏感菌株的輕至中度急性扁桃體炎、咽炎，以及由肺炎鏈球菌敏感菌株或流感嗜血桿菌（僅包括非產β-內酰胺酶菌株）引起輕至中度急性細菌性上頜竇炎。

2. 急性細菌性中耳炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（包括產β-內酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括產β-內酰胺酶菌株）或化膿性鏈球菌引起的急性細菌性中耳炎；

3. 慢性支氣管炎的急性發作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（β-內酰胺酶陰性菌株）、副流感嗜血桿菌（β-內酰胺酶陰性菌株）引起的細菌性慢性支氣管炎急性發作；

4. 非復雜性皮膚及軟組織感染：由敏感金黃色葡萄球菌（包括產β-內酰胺酶菌株）和化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚及軟組織感染，例如：癤病、膿皮病和膿皰病；

5. 非復雜性尿路感染：由大腸埃希菌或肺炎克雷伯菌引起的非復雜性尿路感染，例如：腎盂腎炎，膀胱炎和尿道炎；

6. 用于早期萊姆病的治療（成人和3月齡以上兒童）：由伯氏疏螺旋體敏感菌株引起的早期萊姆病（游走性紅斑）。

7. 淋病、無并發癥的急性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎：由淋病奈瑟菌敏感菌株（產青霉素酶和不產青霉素酶菌株）引起的淋病、無并發癥的急性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎。

【規格】

0.25g （按C16H16N4O8S計算）

【用法用量】

頭孢呋辛酯片不可掰碎服用。

治療多數感染的常規療程為7天（范圍為5-10天）。

用餐后服用頭孢呋辛酯片可獲得最佳的吸收效果。

成人

口服每日2次，每次250mg頭孢呋辛酯片可有效治療大多數感染。如急性扁桃體炎、咽炎和急性細菌性鼻竇炎、急性細菌性中耳炎、非復雜性皮膚及軟組織感染。

對輕度至中度的慢性支氣管炎急性發作患者：每日2次，每次250mg或500mg。

對非復雜性尿路感染患者給予每日2次，每次250mg的劑量通常是足夠的；對腎盂腎炎的患者推薦劑量為每日2次，每次250mg。

治療成人無并發癥的淋病、急性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，推薦劑量為單劑口服1g。

治療成人和12歲以上兒童的萊姆病：推薦劑量為每日2次，每次500mg，服用14天（范圍為10-21天）。

兒童

頭孢呋辛酯片不可掰碎服用。12歲以下兒童服用需注意確保具備整片吞服的能力，因此幼齡兒童患者可服用頭孢呋辛酯其他適宜劑型。

尚無3月齡以下兒童使用頭孢呋辛的相關經驗。

通常給藥劑量為每日2次，每次125mg或每日2次，每次10mg/公斤體重，每日最大劑量為250mg。

對急性扁桃體炎和咽炎、急性細菌性鼻竇炎，每日2次，每次125mg，最大日劑量為250 mg。

對非復雜性皮膚及軟組織感染，推薦給藥劑量為每日2次，每次250mg或每日2次，每次15mg/公斤體重，每日最大劑量為500mg。

對急性細菌性中耳炎，2歲以上兒童服用劑量通常為每日2次，每次250mg或每日2次，每次15mg/公斤體重，每日最大劑量為500mg。

對非復雜性尿路感染患兒給予每日2次，每次250mg的劑量通常是足夠的；對腎盂腎炎的患者推薦劑量為每日2次，每次250mg，推薦療程為10-14天。

治療3個月至12歲兒童的萊姆病：推薦劑量為每日2次，每次250mg（或15mg/公斤體重），服用14天（范圍為10-21天）。對3個月以下嬰兒尚無使用本品的經驗。

老年和腎損傷患者

對有腎損傷或在接受腎透析的患者或老年患者，當每日最大服用劑量不超過1g時，無須采取特殊的預防措施。

【不良反應】

頭孢呋辛酯引起的藥物不良反應多數程度較輕，呈一過性。

由于大多數不良事件沒有適用于計算頻率的數據（如：沒有相應的安慰劑對照臨床研究來觀察某種不良事件的發生情況），故下列不良反應發生頻率分級是估算得出的。另外，服用頭孢呋辛酯導致的不良事件發生率可能會因適應癥的不同而有所不同。

用以確定發生率從非常常見到罕見的各類不良事件的數據是從大規模臨床研究中獲得的。對于其他不良事件的發生率（如：發生率<1/10000的不良事件等），主要使用上市后監測數據且通常使用報告率而不是實際發生率。如果某種不良事件缺乏安慰劑對照的臨床研究數據，且某些情況下使用了臨床研究獲得的數據計算發生率，在這種情況下，通常根據與藥物使用相關的不良事件發生數據來計算（由研究者進行評估）。

不良事件的發生率定義為：

非常常見（31/10）

常見（31/100且<1/10）

不常見（31/1000且<1/100）

罕見（31/10000且<1/1000）

非常罕見（<1/10000）

感染和侵襲性疾病

常見：念珠菌過度生長

血液和淋巴系統疾患

常見：嗜酸粒細胞增多

不常見：Coomb試驗陽性、血小板減少和白細胞減少（有時較嚴重）

非常罕見：溶血性貧血

頭孢菌素類藥物易被吸收到紅細胞膜表面，并且與針對此類藥物的抗體發生作用，從而造成Coomb試驗陽性（這可干擾交叉配血），且在十分罕見的情況下引起溶血性貧血。

免疫系統疾患

過敏反應包括

不常見：皮疹

罕見：蕁麻疹、瘙癢

非常罕見：藥物熱、血清病和速發過敏反應

神經系統疾患

常見：頭痛、頭暈

消化系統疾患

常見：胃腸道紊亂，包括腹瀉、惡心和腹部疼痛

不常見：嘔吐

罕見：偽膜性結腸炎（參見【注意事項】）

肝膽功能失調

常見：嗜酸粒細胞增多和一過性肝酶(ALT[即SGPT]、AST[即SGOT]和LDH)水平增高

非常罕見：黃疸（主要為膽汁淤積性黃疸）、肝炎

皮膚及皮下組織疾患

非常罕見：多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死松解癥（出疹性壞死松解）

參見免疫系統疾患

罕見間質性腎炎

【禁忌】

對頭孢菌素類抗生素過敏的患者禁用。

【注意事項】

對青霉素或對其他β – 內酰胺類抗生素過敏的患者應特別加以注意。

與其他抗菌藥物相同，使用頭孢呋辛酯會引起念珠菌的過度生長，長期使用會引起其他非敏感性細菌的過量繁殖（如腸球菌和艱難梭菌），需中斷治療。

接受抗菌藥物治療有引起偽膜性結腸炎的報告，其嚴重程度包括輕度至危及生命不等。因此，對于患者在接受抗菌藥物治療中或治療結束后所出現的腹瀉，應考慮診斷是否正確。如果出現持續或嚴重的腹瀉，或者患者出現腹部絞痛，應立即停止治療，并對患者做進一步檢查。

建議對服用頭孢呋辛酯的患者采用葡萄糖氧化酶法或己糖激酶法監測血糖水平。服用頭孢呋辛酯對采用堿性苦味酸法測定的肌酐結果無影響。

用頭孢呋辛治療萊姆病，發現有赫氏反應(Jarisch-Herxheimer reaction)+。這是頭孢呋辛對引起萊姆病的病原菌（如：伯氏疏螺旋體）的殺菌活性所致。應告知患者，上述反應是服用抗菌藥物治療萊姆病的常見反應，通常為自限性過程。

+僅適用于萊姆病。

進行序貫療法治療時，將注射劑型改為口服劑型的時間取決于感染的嚴重程度，患者的臨床狀況以及病原菌的敏感性。只有在病人的臨床狀況明顯好轉時，才可改為口服用藥。如果在注射治療72小時之后，病人的臨床狀況無好轉，則應重新確定病人的治療方案。在開始序貫療法治療前請先參考頭孢呋辛鈉的有關使用說明。

對駕駛及操作機器的影響

由于本品可能會引起頭暈，當患者駕駛或操作機器時應謹慎使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚無臨床證據顯示頭孢呋辛酯有胚胎致病或致畸作用。但與所有藥物一樣，妊娠早期患者慎用本品。頭孢呋辛酯泌入乳汁，因此哺乳期婦女服用頭孢呋辛酯時應謹慎。

【兒童用藥】參見【用法用量】

【老年用藥】參見【用法用量】

【藥物相互作用】

相比空腹而言，降低胃酸的藥品可能導致頭孢呋辛酯生物利用率降低，易于抵消進食后增加的吸收作用。

和其他抗菌藥物一樣，本品可能影響腸道菌群，導致雌激素重吸收減少并降低合并使用口服避孕藥的療效。

對于正接受本品治療的患者，由于可能出現鐵氰化物測試假陰性結果，故推薦采用葡萄糖氧化酶或己糖激酶法測定血糖水平。本品不影響堿性苦味酸鹽法測定的肌酐結果。

與丙磺舒合用，會使平均血清濃度藥－時曲線下面積增加50%。透析可降低頭孢呋辛血藥濃度。

在用頭孢菌素治療時，曾有Coomb試驗呈陽性的報道。這一現象可干擾交叉配血。

【藥物過量】

癥狀和體征

過量服用頭孢菌素類藥物會造成對腦的刺激，從而導致抽搐。

治療

血液透析或腹膜透析可降低頭孢呋辛血藥濃度。

【藥理毒理】

頭孢呋辛酯是殺菌性頭孢菌素類抗生素頭孢呋辛的口服前體藥，對大多數β-內酰胺酶耐受，可廣泛作用于革蘭陽性菌和革蘭陰性菌。

微生物學

頭孢呋辛酯在體內的殺菌活性來自于其母體化合物頭孢呋辛。頭孢呋辛是一種特性明確的、有效的抗菌藥，它的抗菌譜廣，且對范圍廣泛的常見病原菌，包括產β-內酰胺酶的細菌均有殺菌活性。

頭孢呋辛對細菌β-內酰胺酶具有良好的穩定性，因此對許多對氨芐西林和阿莫西林耐藥的菌株都有效。頭孢呋辛的殺菌活性來自于通過與關鍵靶蛋白結合來抑制細胞壁的合成。

獲得耐藥性的流行程度與地域和時間相關，與選擇菌種的相關性非常高。尤其是治療嚴重感染時，需要獲得當地有關耐藥性的信息。