阿普唑侖片說明書
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【藥品名稱】
通用名稱：阿普唑侖片
英文名稱：Alprazolam Tablets
漢語拼音：Apuzuolun Pian
【成份】
本品主要成份為：阿普唑侖，其化學名稱為: 1-甲基-6-苯基-8-氯-4-H-〔1,2,4-三唑[4,3-α][1,4]〕-苯并二氮雜 。
其化學結構式為：
阿普唑侖片
分子式：C17H13ClN4
分子量：308.77
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應癥】
主要用于焦慮、緊張、激動，也可用于催眠或焦慮的輔助用藥，也可作為抗驚恐藥，并能緩解急性酒精戒斷癥狀。對有精神抑郁的病人應慎用。
【規格】0.4mg
【用法用量】
成人常用量：抗焦慮，開始一次0.4mg，一日3次，用量按需遞增，最大限量一日可達4mg。鎮靜催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗驚恐0.4mg，一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達10mg。18歲以下兒童，用量尚未確定。
【不良反應】
(1)常見的不良反應：嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量偶見共濟失調、震顫、尿潴留、黃疸。
(2)罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。
(3)個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。
(4)有成癮性，長期應用后，停藥可能發生撤藥癥狀，表現為激動或憂郁。
(5)少數病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。
【禁忌】
慎用：①中樞神經系統處于抑制狀態的急性酒精中毒;②肝腎功能損害;③重癥肌無力;④急性或易于發生的閉角型青光眼發作;⑤嚴重慢性阻塞性肺部病變;⑥駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。
【注意事項】
①對苯二氮 類藥物過敏者，可能對本藥過敏;②肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期;③癲癇患者突然停藥可導致發作;④嚴重的精神抑郁可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應采取預防措施;⑤避免長期大量使用而成癮，如長期使用需停藥時不宜驟停，應逐漸減量;⑥出現呼吸抑制或低血壓常提示超量;⑦對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量;⑧高空作業、駕駛員、精細工作、危險工作慎用;⑨嚴禁用于食品和飼料加工。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
①在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險;②孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經活動，分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，孕婦應盡量避免使用;③本藥可以分泌入乳汁，哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】18歲以下兒童，用量尚未有具體規定。
【老年用藥】
本藥對老年人較敏感，開始用小劑量，一次0.2mg，一日3次，逐漸增加至最大耐受量。
【藥物相互作用】
?、倥c中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用;②與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加;③與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量;④與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強;⑤與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長;⑥與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調整撲米酮的用量;⑦與左旋多巴合用時，可降低后者的療效;⑧與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低;⑨異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高;⑩與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】
出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法，中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。苯二氮 受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為苯二氮 類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經系統的苯二氮 受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。BZ受體分為I型和II型，據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌松弛等作用有關?？梢鹬袠猩窠浵到y不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷?？赏ㄟ^胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數患者可引起過敏。
毒理研究
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥代動力學】
口服吸收快而完全，血漿蛋白結合率約為80%?？诜?～ 2小時血藥濃度達峰值。2～3天血藥濃度達穩態。T1/2一般為12～15小時，老年人為19小時。經肝臟代謝，代謝產物α-羥基阿普唑侖，該產物也有一定藥理活性。經腎排泄。體內蓄積量極少，停藥后清除快。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】
(1)口服固體藥用高密度聚乙烯瓶裝，每瓶裝60片;
(2)聚氯乙烯固體藥用硬片、藥品包裝用鋁箔裝，每板24片，每盒1板;每板20片，每盒1板;
(3)鈉鈣玻璃藥瓶裝，每瓶裝60片。
【有效期】36個月。
【執行標準】《中國藥典》2010年版二部。
【批準文號】國藥準字H41020272
精神藥品準許證號：豫食藥監安〔2006〕250號
【生產企業】
企業名稱：天方藥業有限公司
生產地址：駐馬店市驛城區光明路2號
郵政編碼：463000
電話號碼：0396-3823623
傳真號碼：0396-3815761
