川芎辛散溫通，功能活血祛瘀，作用廣泛，適用于各種瘀血阻滯之病癥，尤為婦科調經要藥。治月經不調、經閉、痛經，常配當歸等藥同用；治胸脅疼痛，可配柴胡、香附等同用；治風濕痹痛，可配羌活、獨活等同用；治癥瘕結塊，可配三棱、莪朮等同用；治瘡瘍腫痛、跌打損傷，可配乳香、沒藥等同用。
2、用于感冒頭痛，偏正頭痛等癥。
川芎辛香善升，能上行頭目巔頂，具有祛風止痛作用，為治頭風頭痛要藥，可配細辛、白芷等同用，亦可跟據頭痛屬于何經進行適當配伍。對于感受風邪引起的頭痛，若可荊芥、防風、羌活等同用治風寒感冒頭痛；與菊花、僵蠶等配伍，治風熱頭痛。
此外，近年來臨床常用本品治療冠心病心絞痛。
